Пролекарствата: Скритите наркотици, които се активират от метаболизма на организма

Трафикантите на наркотици са открили начин да заблуждават правоприлагащите органи, като използват един от най-мощните инструменти, с които разполага нашето тяло - метаболизма. Добре дошли в света на пролекарствата. Това са вещества, които могат да предизвикат ефект само след като бъдат разградени от ензими в храносмилателната система или други химични реакции в организма. Въпреки че имат легитимна фармакологична употреба (между 5 и 7% от одобрените лекарства попадат в тази категория), използването им като продавани на улицата наркотици е сравнително ново явление.

Повечето незаконни наркотици действат, като взаимодействат със специфични рецептори на мозъчните клетки, стимулирайки или блокирайки освобождаването на химични вещества, наречени невротрансмитери. Те действат за кратко време, преди да се трансформират в неактивни или по-малко активни химикали, които след това се елиминират от организма, обикновено с урината, пише The Conversation.

При пролекарствата обаче малка част от молекулата трябва да бъде отстранена или заменена, преди да може да въздейства върху тези рецептори. Това се извършва вътре в тялото чрез естествени процеси. Например ALD-52 (1-ацетил-LSD) е пролекарство, което се превръща от организма в LSD след отстраняване на два въглеродни и един кислороден атом.

Въпреки че според някои доклади ALD-52 съществува още от 60-те години на миналия век, за първи път той е официално открит през 2016 г. от властите във Франция. Правителството на Обединеното кралство побърза да включи този пролекарствен продукт в списъка на контролираните вещества още през 2014 г., въпреки че нямаше съобщения за конфискации на наркотици или известни вреди. Оттогава са идентифицирани много други пролекарства.

Конфискациите на LSD пролекарства като ALD-52 се увеличиха в разгара на пандемията от COVID-19 в Италия. Японските власти се занимават с все по-голям брой подобни съединения на LSD пролекарства. А в Бразилия първите съобщения за тези LSD пролекарства са направени през 2022 г.

Парти наркотикът GHB също има еквивалент на пролекарства. То се нарича GBL (гама-бутиролактон). През 2022 г. Обединеното кралство въведе по-строг контрол за GBL, който обикновено се продава като почистващ агент. След сериозни препоръки от правителствения Консултативен съвет по злоупотреба с наркотици GBL вече е класифициран като наркотик от клас В, заедно с канабиса и кетамина.

По отношение на стимулантите е известно, че някои налични в търговската мрежа наркотици могат да се превръщат в организма в амфетамини и с тях може да се злоупотребява заради потенциалните им психоактивни ефекти, което оправдава строгия контрол при предписването им.

Трафикантите на наркотици са разработили и начини за маскиране на нелегалния MDMA (екстази) чрез добавяне на малка молекула, която може да бъде отстранена чрез химични реакции или в стомаха чрез контакт със стомашната киселина.

Основен проблем при пролекарствата е, че те трудно се откриват. Полицейските служби се нуждаят от референтни проби, с които да сравнят наркотика, или от модерно оборудване, за да открият молекулярната му структура.

Тъй като списъкът на тези съединения не е известен и незначителни химични промени могат да доведат до различни модели, които да бъдат анализирани, е много лесно новите наркотици да бъдат пропуснати. Това обяснява и защо много от тях се появяват в полицейските доклади едва през последното десетилетие.

При биологичните проби (като кръв, урина или слюнка) съществува друга трудност. Тъй като преди да станат активни, пролекарствата трябва да се преобразуват в организма, те на практика отсъстват в случаите на смъртоносни свръхдози, тъй като веществото, което причинява увреждане и смърт, е продукт на това преобразуване.

Така че е много трудно разграничаването на пролекарствата от по-класическите компоненти, в които те се превръщат. Макар че цялостният ефект, водещ до смърт, би бил същият, подходящото определяне на това кой наркотик е бил използван първоначално може да помогне да се посочат тенденциите за незаконни продажби, употреба и наличност.

По отношение на продругите на GHB, а именно GBL и 1,4-бутанедион, законодателите постепенно ги включват в по-строго и по-конкретно законодателство. Но LSD-пролекарствата в много държави попадат в сивата зона.

Докато Франция, Япония и Обединеното кралство номинално са включили ALD-52 и 1p-LSD в своите закони за контролираните вещества, в САЩ и Канада трябва да се докаже, че те са аналог - т.е. притежават сходна молекулярна структура и могат да предизвикат същите ефекти, или не са обхванати от действащото законодателство.

В Обединеното кралство новите психоактивни вещества се определят или като съединение, контролирано от Закона за психоактивните вещества от 2016 г., или като съединение, контролирано от Закона за злоупотребата с наркотици (след 2008 г.).

За да бъдат включени в Закона за психоактивните вещества от 2016 г. обаче, трябва да има доказателства за причиняване на психоактивност - дефинирани като тези съединения, които могат да повлияят на психичните функции като познание, настроение и емоции.

Психоактивността може да се определи и чрез лабораторни изследвания. Лекарствата се инкубират с малък брой клетки и изследователите измерват дали се свързват с протеини на повърхността, наречени рецептори. Много от пролекарствата обаче не се свързват с рецепторите, преди да бъдат преобразувани, пише още БГНЕС.

Когато дадено вещество не е посочено в законодателството като контролирано и се изискват лабораторни тестове (за молекулярно сходство или свързване с рецептори), има повече възможности за несъгласие в съда.

Дори ако подобни конфискации са редки и не достигат броя на конфискациите на по-често употребявани наркотици като кокаин, канабис или хероин, появата им на незаконния пазар трябва да служи като предупредителен знак за потенциално променящи се тенденции на пазара на незаконни наркотици.

Съществуват потенциално неизвестни последици по отношение на интензивността и продължителността, но също така и трудности при наказателното преследване на лицата, които доставят тези пролекарства.

Тъй като през 2021 г. на незаконния пазар се появява по едно ново психоактивно вещество приблизително всяка седмица, огромното разнообразие на наркотици на пазара се посочва като едно от основните предизвикателства пред токсиколозите и съдебните химици.